本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。
其治疗指数(治疗剂量/中毒剂量)较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。
常用的有：
链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。
红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。
近年来研制开发了许多新品种，临床效果显着，如阿奇霉素(泰力特、希舒美)、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。
常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
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