按优劣顺序分类

抗结核药物按优劣顺序分为甲、乙、丙3类：

1、甲类药物：

有异烟肼及利福平。

2、乙类药物：

链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、卡那霉素、乙硫异烟胺、环丝氨酸、紫霉素和卷须霉素。

3、丙类药物：

有对氨基水杨酸钠和氨硫脲。

按药物疗效及毒性反应分类

由临床经验证明，小儿结核病化学疗法的效果良好。根据药物的疗效及毒性反应大小，对抗结核药物的评价如下：

1、一等：

一等一级，为异烟肼和利福平；一等二级为链霉素，吡嗪酰胺，乙硫异烟胺和乙胺丁醇。

2、二等：

为对氨基水杨酸钠、卡那霉素、卷须霉素、紫霉素及环丝氨酸。

3、三等：

氨硫脲。

相关药物介绍

1、异烟肼：

具有杀菌力强、可以口服、不良反应少、价廉等优点。其作用主要是抑制结核菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成，并阻碍细菌细胞壁的合成。口服后，吸收快，渗入组织，通过血脑屏障，杀灭细胞内外的代谢活跃或静止的结核菌。胸水、干酪样病灶及脑脊液中的药物浓度亦相当高。

常用剂量为成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)，一次口服；小儿每日5-10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎及急性粟型结核时剂量可适当增加(加大剂量时有可能并发周围神经炎，可用维生素B6每日300mg预防；但大剂量维生素B6亦可影响异烟肼的疗效，故使用一般剂量异烟肼时，无必要加用维生素B6)，待急性毒性症状缓解后可恢复常规剂量。异烟肼在体内通过乙酰化灭活，乙酰化的速度常有个体差异，快速乙酰化者血药浓度较低，有认为间歇用药时须增加剂量。

本药常规剂量很少发生不良反应，偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒(兴奋或抑制)、肝脏损害(血清丙氨酸氨基转移酶升高)等。单用异烟肼3个月，痰菌耐药率可达70%。

2、利福平：

为利福霉素的半合成衍生物，是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶，阻碍其mRNA合成。利福平对细胞内、外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌(A、B、C菌群)均有作用，常与异烟肼联合应用。

成人每日1次，空腹口服450～600mg。本药不良反应轻微，除消化道不适、流感症候群外，偶有短暂性肝功能损害。长效利福霉素类衍生物如利福喷丁在人体内半衰期长，每周口服一次，疗效与每日服用利福平相仿。

螺旋哌啶利福霉素对某些已对其它抗结核药物失效的菌株(如鸟复合分枝杆菌)的作用较利福平强。

3、链霉素：

为广谱氨基糖苷类抗生素，对结核菌有杀菌作用，能干扰结核菌的酶活性，阻碍蛋白合成。对细胞内的结核菌作用较少。

剂量：成人每日肌肉注射1g(50岁以上或肾功能减退者可用0.5～0.75g)。间歇疗法为每周2次，每次肌注射1g。妊娠妇女慎用。

链霉素的主要不良反应为第8对颅神经损害，表现为眩晕、耳鸣、耳聋、严重者应及时停药，肾功能严重减损者不宜使用。其他过敏反应有皮疹、剥脱性皮炎、药物热等，过敏性休克较少见。单独用药易产生耐药性。其他氨基糖苷类抗生素，如卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素等虽亦有抗结核作用，但效果均不及链霉素，不良反应相仿。

4、吡嗪酰胺：

能杀灭吞噬细胞内，酸性环境中的结核菌。剂量：每日1.5g，分3次口服，偶见高尿酸血症、关节痛、胃肠不适及肝损害等不良反应。

5、乙胺丁醇：

对结核菌有抑菌作用，与其他抗结核药物联用时，可延缓细菌对其他药物产生耐药性。

剂量：25mg/kg，每日1次口服，8周后改为15mg/kg，不良反应甚少为其优点，偶有胃肠不适。剂量过大时可起球后视神经炎、视力减退、视野缩小、中心盲目点等，一旦停药多能恢复。

6、对氨基水杨酸内：

为抑菌药，与链霉素、异烟肼或其他抗结核药联用，可延缓对其他药物发生耐药性。其抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与对氨苯甲酸(PABA)竞争，影响结核菌的代谢。

剂量：成人每日8～12g，每2～3次口服。不良反应有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。本药饭后服用可减轻胃肠道反应，亦可每日12g加于5%～10%葡萄糖液500ml中避光静脉滴注，1个月后仍改为口服。